2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. Mixed Lineage Kinase
  5. Mixed Lineage Kinase抑制剂

Mixed Lineage Kinase抑制剂

Mixed Lineage Kinase抑制剂 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100573
    Necrosulfonamide Inhibitor 99.47%
    Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
  • HY-112292
    GW806742X Inhibitor 99.91%
    GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.07%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-177119
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 Inhibitor
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 是一种共价 Z-DNA 结合蛋白 1 ZBP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 Covalent PROTAC-1 整合了招募 VHL E3泛素连接酶的配体和能特异性结合 ZBP1 的 Zα 结构域的 DNA 适配体 (Aptamer Z3)，其与 ZBP1 具有很高的亲和力 (KD = 2.71 nM)。ZBP1 Covalent PROTAC-1 降解 ZBP1 后，其下游信号分子 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平显著降低。ZBP1 Covalent PROTAC-1 采用纳米脂质体包裹后通过气管给药显著改善了甲型流感病毒 (IAV) 感染的小鼠的生存率。
  • HY-178464
    RIPK1-IN-34 Inhibitor
    RIPK1-IN-34 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 RIPK1 抑制剂 (IC50 = 126.70 nM)，对 RIPK3 几乎没有抑制作用 (IC50 ＞ 10, 000 nM)。RIPK1-IN-34 通过抑制坏死性凋亡 (necroptosis) 通路中 RIPK1、RIPK3 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL) 的磷酸化，发挥显著的神经保护作用。RIPK1-IN-34 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出神经保护作用。RIPK1-IN-34 可用于急性缺血性卒中 (AIS) 的治疗研究。
  • HY-178163
    Zharp1-163 Inhibitor
    Zharp1-163 是铁死亡 (ferroptosis) 和坏死性凋亡 (necroptosis) 的双重抑制剂。Zharp1-163 通过降低活性氧 (ROS) 水平有效阻断铁死亡，并通过强效且选择性地靶向 RIPK1 激酶活性来抑制坏死性凋亡(KD = 240 nM; IC50 = 406.1 nM)。Zharp1-163 抑制坏死性凋亡刺激引起的 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的细胞活化。Zharp1-163 显著减轻 TNF-α (HY-P1875) 诱导的全身炎症综合征，包括预防 TNF-α 诱导的小鼠死亡和体温过低。Zharp1-163 显著减轻 Cisplatin (HY-17394) 和缺血再灌注诱导的模型中与坏死性凋亡和铁死亡相关的急性肾损伤。Zharp1-163 可用于研究与细胞死亡通路相关的疾病，例如肾脏疾病。
  • HY-101524
    TC13172 Inhibitor 99.04%
    TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC50 值为 2 nM。
  • HY-12599
    URMC-099 Inhibitor 98.69%
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。
  • HY-148907
    CS640 Inhibitor
    CS640 是一种化学探针，是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂。CS640 抑制 CaMK1D，CaMK1B，CaMK1A，CaMK1G，PIP5K1C，MEK5，RIPK4 和 MLK3，IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19，IC50 值分别为 6 和 10 μM。
  • HY-112292A
    GW806742X hydrochloride Inhibitor 98.30%
    GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-N2909
    Aurantiamide Inhibitor 99.56%
    Aurantiamide 是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂，具有抗炎活性和神经保护作用。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路，减轻肾组织炎症和氧化应激，发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化，并抑制 NLRP3 激活，而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型，和高血压模型中，均具有体内抑制效力。
  • HY-N0546
    Ligustroflavone

    女贞苷

    		Inhibitor 99.90%
    Ligustroflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Ligustroflavone 可以从 Ligustrum lucidum 中提取。Ligustroflavone 拮抗钙敏感受体 (CaSR)、抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路，以及下调 TGF-β/Smad 信号传导。Ligustroflavone 调节钙代谢、保护骨组织、减轻脑缺血损伤和抑制肝纤维化。Ligustroflavone 可用于糖尿病性骨质疏松、缺血性中风和肝纤维化的研究。
  • HY-111351
    MLK-IN-1 Inhibitor 99.07%
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
  • HY-168972
    Famlasertib Inhibitor 99.94%
    Famlasertib 是一种强效的可透过血脑屏障的 MAP4K 抑制剂，对 HGK (MAP4K4)、MLK3 和 MLK1 的 IC50 值分别为 0.3 nM、23.7 nM 和 44.7 nM。Famlasertib 具有运动神经元保护和抗炎特性。Famlasertib 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。
  • HY-156119
    MLKL-IN-6 Inhibitor 98.57%
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
  • HY-157039
    RIPK1-IN-17 Inhibitor
    RIPK1-IN-17 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂 (Kd = 17 nM) ，对 RIPK3 无显著抑制作用。RIPK1-IN-17 通过抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化，特异性地抑制坏死性凋亡 (necroptosis) 而非细胞凋亡。RIPK1-IN-17 可保护小鼠免受低温和死亡的影响。RIPK1-IN-17 可用于研究与坏死性凋亡相关的疾病，例如炎症反应综合征 (SIRS)。
  • HY-15324
    PRT062607 acetate Inhibitor 99.83%
    PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-141889
    MLKL-IN-2 Inhibitor 99.45%
    MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
  • HY-10412
    CEP-1347 Inhibitor 98.50%
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
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